Amitriptilīns - zāļu lietošanas instrukcijas, pārskati, analogi un zāļu izdalīšanās formas (tabletes un dražejas 10 mg un 25 mg, injekcijas ampulās) depresijas un psihozes ārstēšanai pieaugušajiem, bērniem un grūtniecēm. Kombinācija ar alkoholu

Šajā rakstā varat izlasīt instrukcijas par narkotiku Amitriptilīna lietošanu. Sniedz atsauksmes no vietnes apmeklētājiem - šo zāļu patērētājiem, kā arī ārstu ārstu atzinumus par Amitriptilīna lietošanu viņu praksē. Liels pieprasījums ir aktīvi pievienot savas atsauksmes par šīm zālēm: zāles palīdzēja vai nepalīdzēja atbrīvoties no slimības, kādas komplikācijas un blakusparādības tika novērotas, iespējams, ražotājs anotācijā nav paziņojis. Amitriptilīna analogi pieejamo strukturālo analogu klātbūtnē. Izmanto depresijas, psihozes un šizofrēnijas ārstēšanai pieaugušajiem, bērniem, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā. Zāļu kombinācija ar alkoholu.

Amitriptilīns ir antidepresants (tricikliskais antidepresants). Tam ir arī daži pretsāpju līdzekļi (centrāla izcelsme), antiserotonīna efekts, palīdz novērst nakts urīna nesaturēšanu un samazina apetīti.

Tam ir spēcīga perifēra un centrāla antiholīnerģiska iedarbība, pateicoties augstajai afinitātei pret m-holīnerģiskajiem receptoriem; spēcīga sedatīva iedarbība, kas saistīta ar afinitāti pret H1-histamīna receptoriem, un alfa bloķējošā iedarbība.

Tam piemīt IA klases antiaritmisku zāļu īpašības, piemēram, hinidīns terapeitiskās devās, palēnina kambaru vadīšanu (pārdozēšanas gadījumā tas var izraisīt smagu intraventrikulāru bloķēšanu)..

Antidepresantu darbības mehānisms ir saistīts ar norepinefrīna un / vai serotonīna koncentrācijas palielināšanos centrālajā nervu sistēmā (CNS) (to reversās absorbcijas samazināšanos)..

Šo neirotransmiteru uzkrāšanās notiek, nomācot to atpakaļgaitas uztveršanu ar presinaptisko neironu membrānām. Ilgstoši lietojot, tas samazina smadzeņu beta-adrenerģisko un serotonīna receptoru funkcionālo aktivitāti, normalizē adrenerģisko un serotonerģisko transmisiju un atjauno šo sistēmu līdzsvaru, kas tiek traucēts depresijas stāvokļos. Trauksmes-depresīvos stāvokļos tas mazina trauksmi, uzbudinājumu un depresīvos simptomus..

Pretapaugļošanās iedarbības mehānisms ir saistīts ar spēju panākt sedatīvu un m-antiholīnerģisku efektu. Efektivitāte gulēšanas laikā acīmredzami ir saistīta ar antiholīnerģisko aktivitāti, kas izraisa palielinātu urīnpūšļa spēju stiept, tiešu beta-adrenerģisko stimulāciju, alfa-adrenerģisko agonistu aktivitāti, ko papildina sfinktera tonusa palielināšanās un serotonīna uzņemšanas centrālā blokāde. Tam ir centrāls pretsāpju efekts, kas, domājams, ir saistīts ar monoamīnu, it īpaši serotonīna, koncentrācijas izmaiņām centrālajā nervu sistēmā un ietekmi uz endogēnām opioīdu sistēmām..

Bulimia nervosa darbības mehānisms nav skaidrs (var būt līdzīgs depresijas ārstēšanai). Atšķirīga zāļu iedarbība ir parādīta bulīmijā pacientiem gan bez depresijas, gan tās klātbūtnē, savukārt bulīmijas samazināšanos var novērot bez vienlaikus depresijas pavājināšanās..

Veicot vispārēju anestēziju, tas pazemina asinsspiedienu un ķermeņa temperatūru. Neinhibē monoamīnoksidāzi (MAO).

Antidepresants efekts attīstās 2-3 nedēļu laikā pēc lietošanas sākuma.

Farmakokinētika

Absorbcija ir augsta. Tas iziet (ieskaitot nortriptilīnu - amitriptilīna metabolītu) caur histohematoloģiskajām barjerām, ieskaitot asins-smadzeņu barjeru, placentas barjeru, un nonāk mātes pienā. Tas izdalās caur nierēm (galvenokārt metabolītu veidā) - 80% 2 nedēļu laikā, daļēji ar žulti.

Indikācijas

• Depresija (īpaši ar trauksmi, uzbudinājumu un miega traucējumiem, ieskaitot bērnībā, endogēnus, piespiedu, reaktīvus, neirotiskus, narkotiskus, ar organiskiem smadzeņu bojājumiem);
• kā daļu no kompleksās terapijas to lieto jauktu emocionālu traucējumu, šizofrēnijas psihozes, alkohola lietošanas pārtraukšanas, uzvedības (aktivitātes un uzmanības) traucējumu, nakts enurēzes (izņemot pacientus ar urīnpūšļa hipotensiju), nervu bulimijas, hronisku sāpju sindroma (hroniskām sāpēm vēža slimniekiem, migrēna, reimatiskas slimības, netipiskas sejas sāpes, postherpetiska neiralģija, posttraumatiska neiropātija, diabētiska vai cita perifēra neiropātija), galvassāpes, migrēna un (profilakse), kuņģa čūla un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūla.

Atbrīvošanas veidlapas

10 mg un 25 mg tabletes.

Šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai (injekcijas ampulās injekcijām).

Lietošanas instrukcijas un devas

Piešķiriet iekšpusē, nekošļājot, tūlīt pēc ēšanas (lai mazinātu kuņģa gļotādas kairinājumu).

Pieaugušajiem ar depresiju sākotnējā deva ir 25-50 mg naktī, tad pakāpeniski devu var palielināt, ņemot vērā zāļu efektivitāti un panesamību, līdz maksimāli 300 mg dienā 3 dalītās devās (lielāko daļu devas lieto naktī). Kad terapeitiskais efekts ir sasniegts, devu var pakāpeniski samazināt līdz minimumam, kas ir efektīvs, atkarībā no pacienta stāvokļa. Ārstēšanas kursa ilgumu nosaka pacienta stāvoklis, terapijas efektivitāte un panesamība, un tas var būt no vairākiem mēnešiem līdz 1 gadam un, ja nepieciešams, vēl vairāk. Vecumā, ar viegliem traucējumiem, kā arī ar bulimia nervosa kā daļu no jauktu emocionālu un uzvedības traucējumu, šizofrēnijas psihozes un alkohola lietošanas sarežģītas terapijas, pēc terapeitiskā efekta sasniegšanas tiek nozīmēta deva 25–100 mg dienā (naktī), pie minimālās efektīvās devas - 10-50 mg dienā.

Migrēnas profilaksei ar neirogēna rakstura hronisku sāpju sindromu (ieskaitot ilgstošas ​​galvassāpes), kā arī kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas kompleksā ārstēšanā - no 10-12,5-25 līdz 100 mg dienā (maksimālā deva) ņemts naktī).

Bērni kā antidepresants: no 6 līdz 12 gadiem - 10–30 mg dienā vai 1-5 mg / kg dienā frakcionēti, pusaudža vecumā - līdz 100 mg dienā.

Ar nakts enurēzi bērniem no 6 līdz 10 gadiem - 10-20 mg dienā naktī, 11-16 gadus veciem - līdz 50 mg dienā.

Blakusefekts

• neskaidra redze;
• mīdriāze;
• paaugstināts acs iekšējais spiediens (tikai indivīdiem ar lokālu anatomisku noslieci - priekšējās kameras šaurs leņķis);
• miegainība;
• ģībonis;
• nogurums
• aizkaitināmība;
• trauksme;
• dezorientācija;
• halucinācijas (īpaši gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar Parkinsona slimību);
• trauksme;
• mānija;
• atmiņas traucējumi;
• samazināta koncentrēšanās spēja;
• bezmiegs;
• "murgu" sapņi;
• astēnija;
• galvassāpes;
• ataksija;
• pastiprināti un pastiprināti epilepsijas lēkmes;
• izmaiņas elektroencefalogrammā (EEG);
• tahikardija;
• sirdsklauves
• reibonis;
• ortostatiska hipotensija;
• aritmija;
• asinsspiediena labilitāte (asinsspiediena pazemināšanās vai palielināšanās);
• sausa mute
• aizcietējums
• slikta dūša, vemšana;
• grēmas;
• gastralģija;
• apetītes un ķermeņa svara palielināšanās vai apetītes un ķermeņa svara samazināšanās;
• stomatīts;
• garšas maiņa;
• caureja;
• mēles aptumšošana;
• sēklinieku lieluma (pietūkuma) palielināšanās;
• ginekomastija;
• krūšu palielināšanās;
• galaktoreja;
• samazināts vai paaugstināts libido;
• samazināta potence;
• ādas izsitumi;
• nieze
• gaismjutība;
• angioneirotiskā tūska;
• nātrene;
• matu izkrišana;
• troksnis ausīs;
• pietūkums
• hiperpireksija;
• pietūkuši limfmezgli;
• urīna aizture.

Kontrindikācijas

• paaugstināta jutība;
• lietot kopā ar MAO inhibitoriem un 2 nedēļas pirms ārstēšanas sākuma;
• miokarda infarkts (akūti un subakūti periodi);
• akūta alkohola intoksikācija;
• akūta intoksikācija ar miega zālēm, pretsāpju un psihoaktīvām zālēm;
• leņķa slēgšanas glaukoma;
• smagi AV un intraventrikulāras vadīšanas pārkāpumi (His, AV bloka 2 saišķa kāju bloķēšana);
• laktācijas periods;
• bērni līdz 6 gadu vecumam;
• galaktozes nepanesamība;
• laktāzes deficīts;
• glikozes galaktozes malabsorbcija.

Grūtniecība un zīdīšana

Grūtniecēm zāles jālieto tikai tad, ja paredzētais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim.

Tas iekļūst mātes pienā un var izraisīt miegainību zīdaiņiem. Lai izvairītos no "atcelšanas" sindroma attīstības jaundzimušajiem (kas izpaužas kā elpas trūkums, miegainība, zarnu kolikas, paaugstināta nervu uzbudināmība, paaugstināts vai pazemināts asinsspiediens, trīce vai spastiska iedarbība), amitriptilīns tiek pakāpeniski atcelts vismaz 7 nedēļas pirms paredzamām dzemdībām..

Lietošana bērniem

Kontrindicēts bērniem līdz 6 gadu vecumam.

Bērniem, pusaudžiem un jauniešiem (līdz 24 gadu vecumam) ar depresiju un citiem garīgiem traucējumiem antidepresanti, salīdzinot ar placebo, palielina domu par pašnāvību un pašnāvnieciskas uzvedības risku. Tāpēc, izrakstot amitriptilīnu vai jebkuru citu antidepresantu šai pacientu kategorijai, ir jākoriģē pašnāvības risks un ieguvumi no viņu lietošanas

Speciālas instrukcijas

Pirms ārstēšanas uzsākšanas ir nepieciešams kontrolēt asinsspiedienu (pacientiem ar zemu vai labilu asinsspiedienu tas var samazināties vēl vairāk); ārstēšanas laikā - perifēro asiņu kontrole (dažos gadījumos var attīstīties agranulocitoze, saistībā ar kuru ieteicams novērot asins ainu, īpaši paaugstinoties ķermeņa temperatūrai, gripai līdzīgu simptomu un tonsilīta attīstībai), ar ilgstošu terapiju - CVS un aknu funkciju uzraudzība. Gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar CCC slimībām ir indicēta sirdsdarbības ātruma, asinsspiediena, EKG kontrole. Uz EKG ir iespējams klīniski nenozīmīgu izmaiņu parādīšanās (T viļņa izlīdzināšana, S-T segmenta nomākums, QRS kompleksa paplašināšanās).

Jāuzmanās, pēkšņi pārejot vertikālā stāvoklī no guļus vai sēdus stāvokļa.

Ārstēšanas laikā jāizslēdz etanola lietošana..

Piešķiriet ne agrāk kā 14 dienas pēc MAO inhibitoru atsaukšanas, sākot ar mazām devām.

Pēkšņi pārtraucot ievadīšanu pēc ilgstošas ​​ārstēšanas, ir iespējama "atcelšanas" sindroma attīstība.

Amitriptilīns devās virs 150 mg dienā samazina konvulsīvās aktivitātes slieksni (epilepsijas lēkmju risks pacientiem ar predispozīciju, kā arī citu faktoru klātbūtnē, kas ir predisponēti konvulsīva sindroma rašanās gadījumam, piemēram, jebkuras etioloģijas smadzeņu bojājumi, vienlaikus lietojot antipsihotiskos medikamentus (antipsihotiskos līdzekļus). ), etanola atteikuma vai zāļu, kurām ir pretkrampju īpašības, piemēram, benzodiazepīnu, izņemšanas laikā. Smagai depresijai raksturīgs pašnāvniecisku darbību risks, kas var saglabāties līdz ievērojamas remisijas sasniegšanai. Šajā sakarā ārstēšanas sākumā var būt norādīta kombinācija ar zālēm no benzodiazepīnu grupas vai antipsihotiskiem līdzekļiem un pastāvīga medicīniska uzraudzība (uzdodot uzticamiem aģentiem uzglabāt un izdot zāles). Bērniem, pusaudžiem un jauniešiem (līdz 24 gadu vecumam) ar depresiju un citiem garīgiem traucējumiem antidepresanti, salīdzinot ar placebo, palielina domu par pašnāvību un pašnāvnieciskas uzvedības risku. Tāpēc, izrakstot amitriptilīnu vai citus antidepresantus šīs kategorijas pacientiem, ir jākoriģē pašnāvības risks un ieguvumi no viņu lietošanas. Īslaicīgos pētījumos ar cilvēkiem, kas vecāki par 24 gadiem, pašnāvības risks nepalielinājās, savukārt cilvēkiem, kas vecāki par 65 gadiem, tas nedaudz samazinājās. Ārstēšanas laikā ar antidepresantiem visi pacienti jāuzrauga, lai savlaicīgi atklātu pašnāvības tendences..

Pacientiem ar cikliskiem afektīviem traucējumiem depresijas fāzes laikā terapijas laikā var attīstīties mānijas vai hipomanijas apstākļi (nepieciešama devas samazināšana vai zāļu atcelšana un antipsihotisko zāļu izrakstīšana). Pēc šo stāvokļu pārtraukšanas, ja ir norādes, var atsākt ārstēšanu ar mazām devām.

Iespējamās kardiotoksiskās ietekmes dēļ, ārstējot pacientus ar tirotoksikozi vai pacientiem, kas saņem vairogdziedzera hormonu preparātus, nepieciešama piesardzība.

Kombinācijā ar elektrokonvulsīvo terapiju to izraksta tikai ar rūpīgu ārsta uzraudzību.

Pacientiem ar noslieci un gados vecākiem pacientiem tas var izraisīt narkotisko psihožu attīstību, galvenokārt naktī (pēc zāļu lietošanas tās izzūd dažu dienu laikā)..

Var izraisīt paralītisku zarnu aizsprostojumu, galvenokārt pacientiem ar hronisku aizcietējumu, gados vecākiem cilvēkiem vai pacientiem, kuri ir spiesti novērot gultas režīmu.

Pirms vispārējas vai vietējas anestēzijas veikšanas anestēzists jābrīdina, ka pacients lieto amitriptilīnu.

Sakarā ar antiholīnerģisko iedarbību ir iespējama samazināta izsitumi un relatīvi palielināts gļotu daudzums piena dziedzeru šķidrumā, kas var izraisīt radzenes epitēlija bojājumus pacientiem, kuri lieto kontaktlēcas..

Ilgstoši lietojot, tiek novērots zobu kariesa biežuma palielināšanās. Var palielināties riboflavīna nepieciešamība.

Dzīvnieku vairošanās pētījums atklāja nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un atbilstoši un stingri kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav veikti. Grūtniecēm zāles jālieto tikai tad, ja paredzētais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim.

Tas iekļūst mātes pienā un var izraisīt miegainību zīdaiņiem. Lai izvairītos no "atcelšanas" sindroma attīstības jaundzimušajiem (kas izpaužas kā elpas trūkums, miegainība, zarnu kolikas, paaugstināta nervu uzbudināmība, paaugstināts vai pazemināts asinsspiediens, trīce vai spastiska iedarbība), amitriptilīns tiek pakāpeniski atcelts vismaz 7 nedēļas pirms paredzamām dzemdībām..

Bērni ir jutīgāki pret akūtu pārdozēšanu, kas jāuzskata par bīstamu un potenciāli nāvējošu viņiem..

Ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un veicot citas potenciāli bīstamas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums.

Zāļu mijiedarbība

Kombinēti lietojot etanolu (alkoholu) un zāles, kas nomāc centrālo nervu sistēmu (ieskaitot citus antidepresantus, barbiturātus, benzadiazepīnus un vispārējos anestēzijas līdzekļus), ir iespējams ievērojami palielināt centrālās nervu sistēmas, elpošanas nomākuma un hipotensīvās iedarbības inhibējošo efektu. Palielina jutību pret dzērieniem, kas satur etanolu (spirtu).

Tas palielina to zāļu antiholīnerģisko iedarbību, kurām ir antiholīnerģiska aktivitāte (piemēram, fenotiazīna atvasinājumi, antiparkinsonisma līdzekļi, amantadīns, atropīns, biperidēns, antihistamīni), kas palielina blakusparādību risku (no centrālās nervu sistēmas, redzes, zarnām un urīnpūšļa). Kombinācijā ar antiholīnerģiskiem līdzekļiem, fenotiazīna atvasinājumiem un benzodiazepīniem - sedatīvā un centrālā antiholīnerģiskā efekta savstarpēja pastiprināšana un paaugstināts epilepsijas lēkmju risks (krampju aktivitātes sliekšņa pazemināšana); fenotiazīna atvasinājumi turklāt var palielināt ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma risku.

Kombinējot ar pretkrampju zālēm, ir iespējams palielināt inhibējošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu, pazemināt konvulsīvās aktivitātes slieksni (ja to lieto lielās devās) un samazināt pēdējās efektivitāti..

Kombinējot ar antihistamīna līdzekļiem, klonidīns - pastiprināta inhibējoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu; ar atropīnu - palielina paralītiskas zarnu aizsprostojuma risku; ar zālēm, kas izraisa ekstrapiramidālas reakcijas - ekstrapiramidālu efektu smaguma un biežuma palielināšanās.

Vienlaicīgi lietojot amitriptilīnu un netiešos antikoagulantus (kumarīna vai indadiona atvasinājumus), ir iespējams pastiprināt tā antikoagulantu aktivitāti. Amitriptilīns var palielināt depresiju, ko izraisa glikokortikosteroīdi (GCS). Zāles tirotoksikozes ārstēšanai palielina agranulocitozes attīstības risku. Samazina fenitoīna un alfa blokatoru efektivitāti.

Mikrosomālas oksidācijas (cimetidīna) inhibitori pagarina T1 / 2, palielina amitriptilīna toksiskās iedarbības risku (var būt nepieciešama devas samazināšana par 20-30%), mikrosomu aknu enzīmu induktori (barbiturāti, karbamazepīns, fenitoīns, nikotīns un perorālie kontracepcijas līdzekļi) samazina koncentrāciju plazmā un samazināt amitriptilīna efektivitāti.

Kopīga lietošana ar disulfiramu un citiem acetaldehīda hidrogenāzes inhibitoriem provocē delīriju.

Fluoksetīns un fluvoksamīns palielina amitriptilīna koncentrāciju plazmā (var būt nepieciešama amitriptilīna devas samazināšana par 50%)..

Estrogēnus saturoši perorālie kontracepcijas līdzekļi un estrogēni var palielināt amitriptilīna bioloģisko pieejamību.

Vienlaicīgi lietojot amitriptilīnu ar klonidīnu, guanetidīnu, betanidīnu, rezerpīnu un metildopu - pēdējās hipotensīvās iedarbības samazināšanās; ar kokaīnu - sirds aritmiju attīstības risks.

Antiaritmiski līdzekļi (piemēram, hinidīns) palielina ritma traucējumu risku (iespējams, palēnina amitriptilīna metabolismu).

Pimozīds un probukols var palielināt sirds aritmijas, kas izpaužas kā Q-T intervāla pagarināšanās uz EKG.

Tas pastiprina ietekmi uz epitafrīnu, norepinefrīnu, izoprenalīnu, efedrīnu un fenilefrīnu uz CVS (ieskaitot, ja šīs zāles ir daļa no vietējiem anestēzijas līdzekļiem) un palielina sirds ritma traucējumu, tahikardijas un smagas hipertensijas risku..

Kombinējot ar alfa-adrenerģiskiem agonistiem intranazālai ievadīšanai vai lietošanai oftalmoloģijā (ar ievērojamu sistēmisku absorbciju), pēdējās vazokonstriktora iedarbība var pastiprināties..

Lietojot kopā ar vairogdziedzera hormoniem - abpusēja terapeitiskās iedarbības un toksiskās iedarbības pastiprināšanās (iekļaujot sirds aritmijas un stimulējošu iedarbību uz centrālo nervu sistēmu).

M-antiholīnerģiski līdzekļi un antipsihotiski līdzekļi (antipsihotiski līdzekļi) palielina hiperpireksijas risku (īpaši karstā laikā).

Lietojot vienlaikus ar citām hematotoksiskām zālēm, ir iespējama hematotoksicitātes palielināšanās.

Nesaderīgs ar MAO inhibitoriem (iespējama hiperpireksijas periodu biežuma palielināšanās, smagi krampji, hipertensīvas krīzes un pacienta nāve).

Zāļu amitriptilīna analogi

Aktīvās vielas strukturālie analogi:

• Amizols;
• Amirols;
• Lechiva amitriptilīns;
• Amitriptilīns Nycomed;
• Amitriptilīns-AKOS;
• Amitriptilīns-Grindeks;
• Amitriptilīns-LENS;
• Amitriptilīns-Fereins;
• Amitriptilīna hidrohlorīds;
• Apo-amitriptilīns;
• Vero-amitriptilīns;
• Sarotēns Retards;
• Tryptisolum;
• Elivels.

Amitriptilīna komplikācijas un blakusparādības

Vietne sniedz atsauces informāciju tikai informatīvos nolūkos. Slimību diagnostika un ārstēšana jāveic speciālista uzraudzībā. Visām zālēm ir kontrindikācijas. Nepieciešama speciālista konsultācija!

Vairumā gadījumu pacienti labi panes zāles, ko sauc par amitriptilīnu, bet tikai ievērojot visus pieejamos piesardzības pasākumus. Turklāt, lietojot šo medikamentu, pacientam savlaicīgi jānovērš un jānovērš noteiktas blakusparādības. Tā kā šim farmaceitiskajam produktam ir sedatīvs efekts, tas neietekmē miega kvalitāti un ilgumu. Ņemot vērā šo faktu, šīs zāles var lietot pat pirms gulētiešanas..

Visvairāk blakusparādību rodas galvenokārt diezgan spēcīgas antiholīnerģiskas īpašības dēļ. Starp šīm blakusparādībām var uzskatīt par paplašinātiem skolēniem un neskaidru redzi, sausu muti, kā arī aizcietējumiem un zarnu aizsprostojumu. Gadījumā, ja šīs zāles tiek lietotas pārmērīgās devās, pacients var arī pamanīt aizkavēšanos, kā arī grūtības urinēšanas procesā. Pastāv gadījumi, kad pacientiem ir pilnīga urīnpūšļa atonija. Lietojot pārmērīgas šīs zāles devas, var novērot pat roku trīci. Iespējama intoksikācijas, apātijas rašanās un sajūta, kā arī pārmērīga miegainība, reibonis un letarģija.

Tā kā amitriptilīnam ir arī alfa-adrenolītiska iedarbība, lietojot šīs zāles, pacientam var attīstīties arī ortostatiska hipotensija, ko papildina kollaptoīdi, vājums, ģībonis un tahikardija. Bieži tiek atzīmēta un parestēzija. Turklāt bieži rodas alerģiskas reakcijas..

Viena no bīstamākajām blakusparādībām terapijas kursā ar šīm zālēm tiek uzskatīta par sirds ritma pārkāpumu. Šādu pārkāpumu gadījumā ir ļoti svarīgi pēc iespējas ātrāk samazināt amitriptilīna kopējo devu. Nekavējoties pievērsiet lasītāju uzmanību faktam, ka ārstēšanas laikā ar šo medikamentu pacientam var būt arī krampji, kas visā to izskatā atgādinās epilepsijas lēkmes. Šādos gadījumos papildus amitriptilīnam pacientiem tiek izrakstītas arī pretkrampju zāles. Īpaši bieži konvulsīvi apstākļi attīstās pacientiem, kuriem ir kādi smadzeņu vai galvaskausa ievainojumi vai bojājumi.

Ja pacientam ir šizofrēnija vai dziļa depresija, šī farmaceitiskā līdzekļa lietošana var izraisīt hipomanijas, mānijas attīstību vai disforiski-kairinātu stāvokli. Šādiem pacientiem amitriptilīns visbiežāk tiek aizstāts ar citiem piemērotiem medikamentiem, līdztekus tiem var ordinēt arī antipsihotiskos līdzekļus, normotikas, hormonālos medikamentus utt. Visos gadījumos viss ir atkarīgs no vispārējā veselības stāvokļa, kā arī no diagnozes. Noslēgumā mēs atzīmējam, ka visas izmaiņas jūsu veselībā, kas saistītas ar amitriptilīna lietošanu, steidzami jāapspriež ar speciālistu. Pretējā gadījumā komplikācijas var būt ļoti nopietnas un dažreiz pat dzīvībai bīstamas..

Autors: Pashkov M.K. Satura projekta koordinators.

Amitriptilīna tablešu lietošanas instrukcijas - analogi - atsauksmes

Amitriptilīns ir triciklisko antidepresantu klases pārstāvis. Šis ir viens no aktīvākajiem savas klases pārstāvjiem. Amitriptilīns ir plaši izplatīts lielākajai daļai pacientu zemo izmaksu un pieejamības dēļ.

Atbrīvošanas forma

Amitriptilīns ir pieejams injekciju šķīdumu veidā, tablešu veidā, ar pārklājumu un bez pārklājuma, kā arī kā dražejas. Ilgstoša forma (ilgstošas ​​darbības) tiek izgatavota kapsulu formā.

Dažādu formu devas atšķiras. Šķīdums ir pieejams ar ātrumu 10 mg vielas 1 ml, ampulas pa 1 ml un 2 ml. Tabletes bez apvalka satur 25 mg aktīvās vielas, apvalkā - 10, 25, 50, 75 mg. Kapsulas satur 50 mg amitriptilīna.

Uzbūve

Zāļu aktīvā viela neatkarīgi no izdalīšanās formas ir amitriptilīns. Palīgvielas var atšķirties. Šķīdums satur ūdeni injekcijām un monosaharīdu. Tabletes satur laktozi, celulozi, magnija, nātrija, silīcija un titāna savienojumus, kā arī povidonu. Čaumalas tabletes izceļas ar cietes, talka, propilēnglikola klātbūtni. Kapsulas satur želatīnu un krāsvielas.

Ietekmi uz ķermeni nodrošina tikai aktīvā viela, atlikušajiem zāļu komponentiem nav zāļu aktivitātes. Zāles tiek izsniegtas stingri saskaņā ar recepti.

farmakoloģiskā iedarbība

Amitriptilīns ir triciklisko antidepresantu klases pārstāvis. Šis ir viens no aktīvākajiem savas klases pārstāvjiem. Amitriptilīns ir plaši izplatīts lielākajai daļai pacientu zemo izmaksu un pieejamības dēļ.

Amitriptilīna terapeitiskā iedarbība balstās uz vairāku monoamīnu, galvenokārt norepinefrīna, dopamīna un serotonīna, atpakaļsaistes kavēšanu. Vienkāršotā versijā šis mehānisms ir šāds.

Smadzeņu neironi, kuru galos ir monoamīna prekursori, pārraida impulsus citām šūnām, izmantojot uzskaitītās vielas. Kad impulss pāriet, monoamīni tiek izvadīti no šūnas sinaptiskajā spraugā un pārraida informāciju uz citu šūnu. Tad viņi atkal atgriežas šūnā - šo procesu sauc par atkārtotu uzņemšanu - tieši uz to tiek virzīta amitriptilīna darbība.

Norepinefrīns, dopamīns un serotonīns ir atbildīgi par garastāvokļa uzlabošanu, sāpju mazināšanu un trauksmes mazināšanu. Depresija ir viena no monoamīnu trūkuma izpausmēm. Amitriptilīns bloķē šo vielu atpakaļsaņemšanu, savukārt to skaits sinaptiskajā spraugā starp šūnām palielinās. Šūna, kurā monoamīni neplūst atpakaļ, sāk intensīvi sintezēt jaunus. Tas nenotiek uzreiz, kas izskaidro zāļu novēloto darbību. Jo vairāk monoamīnu rada neirons, jo vairāk tas nonāk pie cita neirona, jo izteiktāks garastāvoklis uzlabojas..

Papildus uzskaitītajām īpašībām amitriptilīnam ir vēl viena lieta - tas samazina autonomās nervu sistēmas parasimpātiskās un daļēji simpātiskās daļas ietekmi, kurai pievienots liels skaits blakusparādību.

Indikācijas

Amitriptilīna lietošana ir pamatota šādos gadījumos:

• Smaga depresija, tai skaitā ar nemierīgu sastāvdaļu, uzbudinājums, uzbudinājums, halucinācijas;
• Samazināts garastāvoklis organiskas smadzeņu patoloģijas dēļ;
• Šizofrēnija ar depresīvu sindromu;
• Smags sāpju sindroms ar dažādu somatisko patoloģiju;
• Smagi miega traucējumu veidi;
• Smagi ēšanas traucējumi;
• Gultas mazgāšana psihogēniska rakstura bērniem;
• Trauksmes fobiskie traucējumi.

Profilaktiskos nolūkos amitriptilīns ir pieņemams pacientiem ar biežiem un smagiem migrēnas uzbrukumiem..

Kontrindikācijas

Amitriptilīns, neatkarīgi no indikāciju pieejamības, netiek parakstīts, ja pacientam ir šādas slimības:

• Dekompensēta sirds mazspēja;
• Dekompensēta nieru un / vai aknu mazspēja;
• Miokarda infarkts jaunāks par mēnesi;
• Pēdējā posma augsta riska hipertensija;
• Glaukoma;
• Smagas aritmijas, jebkuras lokalizācijas sirds impulsa bloķēšana;
• Prostatas adenoma;
• Vecums līdz 12 gadiem;
• Sarkano kaulu smadzeņu slimības;
• Jebkuras gremošanas kanāla daļas peptiska čūla;
• Alerģiskas reakcijas uz zāļu sastāvdaļām;
• Bipolāri traucējumi ar mānijas sindromu.

Grūtniecība un barošana ir kontrindikācijas lielu zāļu devu izrakstīšanai. Iespēja izrakstīt amitriptilīnu bērniem un grūtniecēm jāatrod atsevišķi..

Blakus efekti

Tā kā šis rīks ietekmē dažādas ķermeņa struktūras, ieskaitot autonomo nervu sistēmu, tam ir liels skaits blakusparādību. Autonomā nervu sistēma regulē visu iekšējo orgānu funkcionālo aktivitāti, jo amitriptilīna sākotnējais mērķis prasa rūpīgu ķermeņa dzīvībai svarīgo funkciju stāvokļa uzraudzību..

Bieži vien ir sirds un asinsvadu sistēmas reakcija. Tas izpaužas kā spiediena samazināšanās, ģībonis hipotensijas dēļ, sirdsdarbības ātruma palielināšanās, impulsa vadīšanas bloķēšana. Daudzi pārskati pacienti norāda uz kuņģa-zarnu trakta pārkāpumiem: sausa mute, aizcietējumi un dažreiz slikta dūša. Daudziem skolēnu uzņemšanas sākumā dilatācija, redzes pasliktināšanās un nespēja pievērst uzmanību tēmai.

Šis rīks bieži izraisa miegainību, samazinātu koncentrēšanos, palielinātu apetīti un svara pieaugumu. Normas variants, kad to pieņem, tiek uzskatīts par seksuālās vēlmes samazināšanos, nespēju sasniegt seksuālu gandarījumu. Vīriešiem var rasties krūšu palielināšanās - ginekomastija.

Retos gadījumos ir iespējami maņu traucējumi, dedzinošas sajūtas, šļūdes zem ādas. Nelielam skaitam pacientu amitriptilīns kavē sarkano kaulu smadzeņu darbību, samazinot visu asins šūnu saturu.

Viena no bīstamākajām blakusparādībām ir paaugstināts pašnāvības risks. Ieteicams sākt lietot narkotikas slimnīcā medicīnas personāla uzraudzībā. Pirms zāļu izrakstīšanas jums jāpārliecinās, ka pacientam nav domas par pašnāvību. Šaubīgas atbildes gadījumā - izrakstīt modernākas un drošākas zāles.

Pārdozēšana

Palielinot zāļu devu virs 0,5 g, var parādīties simptomi, kas norāda uz pārdozēšanu. Šajā gadījumā samaņas depresija notiek līdz komai vai, gluži pretēji, uzbudināšanai ar halucinācijām un delīriju. Ja tiek pārsniegta pieļaujamā deva, palielinās blakusparādību iespējamība. Šajā gadījumā gandrīz visiem pacientiem ir patoloģijas sirds darbā, līdz pat smagām aritmijām. Deva, kas pārsniedz 1 g, var būt letāla..

Pārdozēšanas gadījumā ir nepieciešams hospitalizēt pacientu intensīvās terapijas nodaļā. Lietojot narkotiku iekšpusē, jānozīmē kuņģa skalošana, klizma un sorbenti. Tad - sāciet detoksikāciju un simptomātisku terapiju. Injicēšanas veida gadījumā kuņģa skalošanu un sorbentus nevajadzētu parakstīt. Ja pacients dzēra vairāk nekā noteiktā deva, bet patoloģiskas reakcijas netiek novērotas, ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt pacientu dienas laikā..

Devas režīms

Amitriptilīna devu katram pacientam izvēlas individuāli. Ir zināms, ka minimālās devās zāles praktiski nerada terapeitisko efektu. Vidējām devām ir aizraujoša iedarbība, lielām - nomierinoša iedarbība. Šī informācija tiek izmantota, izvēloties devas režīmu..

Pirmkārt, 50 mg zāļu tiek parakstītas vienu reizi dienā, pēc tam katru devu pakāpeniski palielina par 25 mg. Vidējā terapeitiskā deva ir 200 mg, bet, ja nepieciešams, to var palielināt vai samazināt. Koncentrācijas intervāli, kas rada aizraujošu un nomierinošu efektu, katram pacientam ir individuāli. Zāļu iedarbību var novērot vismaz divas nedēļas pēc ievadīšanas sākuma.

Lietošanas instrukcija

Zāles lieto vienu vai divas reizes dienā pēc ēšanas. Dienas deva tiek vienādi sadalīta starp devām. Ja zāles lieto vienu reizi dienā, jums tas jādzer vakarā pēc vakariņām. Ārstēšanas laikā ir aizliegts vadīt transportlīdzekļus vai veikt darbus, kuriem nepieciešama pastāvīga uzmanības koncentrēšana. Ar asu zāļu lietošanas pārtraukšanu ir iespējama abstinences sindroma attīstība. Tam būtu jāprecizē amitriptilīna atsaukšana.

Triciklisko antidepresantu nedrīkst kombinēt ar alkoholu. Alkohola lietošana ir bīstama gan pirms tablešu lietošanas, gan ieguvumiem. Uzziniet vairāk par amitriptilīna un alkohola mijiedarbību. Turklāt ir aizliegts amitriptilīns ar MAO inhibitoriem, citiem tricikliskiem antidepresantiem, pretparkinsonisma līdzekļiem, gangliju blokatoriem. Tas tiek parakstīts piesardzīgi, lietojot SSAI, trankvilizatorus, antipsihotiskos līdzekļus, adrenomimētiskos līdzekļus.

Analogi

Amitriptilīns ir ne tikai zāļu nosaukums, bet arī aktīvā viela. Ir analogi ar tirdzniecības nosaukumiem, kur aiz galvenā viela ir uzņēmuma nosaukums, piemēram, amitriptilīns nycomed - zāļu uzņēmums Nycomed. Šīs zāles ir līdzīgas darbībā ar amitriptilīnu:

Pirmajām zālēm sarakstā ir arī aktīvā viela amitriptilīns, pārējām - citas vielas no triciklisko antidepresantu saraksta. Līdzekļi nav savstarpēji aizvietojami, lai mainītu ārstēšanas shēmu, jums jākonsultējas ar ārstu.

Atsauksmes

Atsauksmes par pacientiem, kuri lieto amitriptilīnu:

Amitriptyline Nycomed - lietošanas instrukcijas

INSTRUKCIJA
medicīnisku zāļu lietošanai

Reģistrācijas numurs:

Tirdzniecības nosaukums:

Starptautiskais nepatentētais nosaukums:

Devas forma:

apvalkotās tabletes

Uzbūve

Viena 10 mg apvalkotā tablete satur:
aktīvā viela: amitriptilīna hidrohlorīds 11,3 mg attiecībā pret amitriptilīnu 10 mg;
palīgvielas: magnija stearāts 0,25 mg, povidons 0,83 mg, talks 2,25 mg, mikrokristāliskā celuloze 9,5 mg, kartupeļu ciete 28,2 mg, laktozes monohidrāts 27,0 mg;
apvalks: propilēnglikols 0,2 mg, titāna dioksīds 0,8 mg, hipromeloze 1,2 mg, talks 0,8 mg.
Viena 25 mg apvalkotā tablete satur:
aktīvā viela: amitriptilīna hidrohlorīds - 28,3 mg attiecībā pret amitriptilīnu 25 mg;
palīgvielas: magnija stearāts 0,5 mg, povidons 0,6 mg, talks 4,5 mg, mikrokristāliskā celuloze 18,0 mg, kartupeļu ciete 38,0 mg, laktozes monohidrāts 40,2 mg;
apvalks: propilēnglikols 0,3 mg, titāna dioksīds 0,9 mg, hipromeloze 1,4 mg, talks 0,9 mg.

Apraksts

Baltas, apvalkotas tabletes, apaļas, abpusēji izliektas.

Farmakoterapeitiskā grupa:

ATX kods: [N06AA09]

Farmakoloģiskās īpašības

Amitriptilīns ir triciklisks antidepresants no neselektīvo monoamīna atpakaļsaistes inhibitoru grupas. Tam ir spēcīga timanaleptiska un sedatīva iedarbība..
Farmakodinamika
Amitriptilīna antidepresīvās iedarbības mehānisms ir saistīts ar norepinefrīna un serotonīna satura palielināšanos centrālās nervu sistēmas (CNS) sinaptiskajā spraugā..
Šo neirotransmiteru uzkrāšanās notiek, nomācot to atpakaļgaitas uztveršanu ar presinaptisko neironu membrānām.
Amitriptilīns ir Ml un M2 holīnerģisko receptoru, H1 histamīna receptoru un α1 adrenerģisko receptoru bloķētājs. Saskaņā ar tā saukto monoamīna hipotēzi smadzeņu sinapsēs pastāv korelācija starp emocionālo tonusu un neirotransmiteru funkciju.
Netiek parādīta skaidra korelācija starp amitriptilīna koncentrāciju asins plazmā un klīnisko iedarbību, bet optimālais klīniskais efekts acīmredzot tiek sasniegts koncentrācijās no 100 līdz 260 μg / l..
Depresijas klīnisko pavājināšanos panāk vēlāk nekā pēc līdzsvara koncentrācijas sasniegšanas plazmā pēc 2–6 ārstēšanas nedēļām.
Turklāt amitriptilīnam ir hinidīnam līdzīga ietekme uz sirds inervāciju..
Farmakokinētika
Sūkšana
Pēc iekšķīgas lietošanas amitriptilīns ātri un pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Maksimālā koncentrācija asins plazmā (Cmax) tiek sasniegta 2–6 stundu laikā pēc ievadīšanas.
Izplatīšana
Amitriptilīna koncentrācija dažādu pacientu asins plazmā ievērojami atšķiras.
Amitriptilīna bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 50%. Amitriptilīns lielā mērā (95%) saistās ar plazmas olbaltumvielām. Laiks maksimālās koncentrācijas (TCmax) sasniegšanai pēc perorālas lietošanas ir 4 stundas, un līdzsvara koncentrācija ir apmēram nedēļu pēc ārstēšanas sākuma. Izkliedes tilpums ir aptuveni 1085 l / kg. Gan amitriptilīns, gan nortriptilīns šķērso placentu un izdalās mātes pienā..
Vielmaiņa
Amitriptilīns tiek metabolizēts aknās un nozīmīgi (apmēram 50%) tiek metabolizēts, pirmo reizi izdaloties caur aknām. Tajā pašā laikā amitriptilīns tiek pakļauts N-demetilēšanai ar citohroma P450 palīdzību, veidojot aktīvo metabolītu - nortriptilīnu. Aknās hidroksilējas arī amitriptilīns un nortriptilīns. Aktīvi ir arī nitroksi un 10-hidroksimetabolīta amitriptilīns un 10-hidroksinortriptilīns. Gan amitriptilīns, gan nortriptilīns ir konjugēti ar glikuronskābi, un šie konjugāti ir neaktīvi..
Galvenais faktors, kas nosaka nieru klīrensu un attiecīgi koncentrāciju asins plazmā, ir hidroksilēšanas ātrums. Nelielai cilvēku daļai tiek novērota ģenētiski noteikta aizkavēta hidroksilēšana. Pacientiem ar traucētu aknu darbību amitriptilīna un nortriptilīna eliminācijas pusperiods asins plazmā tiek palielināts.
Audzēšana
Asins plazmas eliminācijas pusperiods (T1 / 2) amitriptilīnam ir 9–46 stundas un nortriptilīnam - 18–95 stundas..
Amitriptilīns galvenokārt izdalās caur nierēm un caur zarnu metabolītu veidā. Tikai neliela daļa no pieņemtās amitriptilīna devas izdalās caur nierēm nemainītā veidā. Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību amitriptilīna un nortriptilīna metabolītu izdalīšanās ir palēnināta, kaut arī metabolisms pats par sevi nemainās. Sakarā ar saistību ar asins olbaltumvielām amitriptilīns netiek izvadīts no asins plazmas ar dialīzi..

Lietošanas indikācijas

Endogēnā depresija un citi depresīvie traucējumi.

Kontrindikācijas

- Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām;
- lietot kopā ar MAO inhibitoriem un 2 nedēļas pirms ārstēšanas sākuma;
- miokarda infarkts (ieskaitot nesen pārnestu);
- akūta alkohola intoksikācija;
- akūts delīrijs;
- akūta intoksikācija ar miega līdzekļiem, pretsāpju un psihotropiem līdzekļiem;
- leņķa slēgšanas glaukoma;
- aritmijas;
- atrioventrikulārās un intraventrikulārās vadīšanas traucējumi;
- laktācijas periods;
- laktozes nepanesamība, laktāzes deficīts un glikozes-galaktozes malabsorbcija;
- prostatas hiperplāzijas urīna aizture,
- hipokaliēmija, bradikardija, iegarena QT sindroma sindroms, kā arī vienlaicīga lietošana ar zālēm, kuru dēļ pagarinās QT intervāls;
- pyloric stenoze, paralītiska zarnu aizsprostojums;
- bērni līdz 18 gadu vecumam.

Uzmanīgi

Sirds un asinsvadu sistēmas slimības (stenokardija, arteriāla hipertensija), asins slimības, paaugstināts acs iekšējais spiediens, leņķa aizvēršanas glaukoma, plakana acs priekšējā kamera un acs kameras akūts leņķis, urīna aizturi, prostatas hiperplāzija, pacienti ar konvulsīviem stāvokļiem, urīnpūšļa hipotensija, hipertireoze, bipolāri traucējumi, šizofrēnija, epilepsija (amitriptilīns pazemina krampju slieksni), traucēta aknu vai nieru darbība, hronisks alkoholisms, vienlaicīga lietošana ar antipsihotiskiem un izmantojot jaundzimušos, vecumdienas.
Ja Jums ir kāda no uzskaitītajām slimībām, pirms zāļu lietošanas noteikti konsultējieties ar ārstu.

Lietojiet grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā

Grūtniecība
Pētījumi ar dzīvniekiem parādīja blakusparādības, lietojot devas, kas vairākas reizes pārsniedz parasto devu cilvēkiem..
Klīniskā pieredze par amitriptilīna lietošanu grūtniecības laikā ir ierobežota..
Amitriptilīna drošība grūtniecības laikā nav noteikta.
Amitriptilīns nav ieteicams grūtniecības laikā, īpaši pirmajā un trešajā trimestrī, ja vien paredzētais ieguvums mātei neatsver iespējamo risku auglim..
Ja zāles lieto grūtnieces, ir jābrīdina par šādu augļa augļa augsto risku, īpaši III grūtniecības trimestrī. Triciklisko antidepresantu lielu devu lietošana grūtniecības trešajā trimestrī jaundzimušajam var izraisīt neiroloģiskus traucējumus..
Ir ziņots par miegainības gadījumiem jaundzimušajiem, kuru mātes grūtniecības laikā lietoja nortriptilīnu (amitriptilīna metabolītu), ir bijuši gadījumi ar urīna aizturi.
Barošana ar krūti
Lietojot amitriptilīnu, barošana ar krūti jāpārtrauc. Amitriptilīns nonāk mātes pienā. Mātes piena / plazmas koncentrācijas attiecība ir 0,4–1,5 zīdainim, kas baro bērnu ar krūti. Var rasties nevēlamas reakcijas..

Devas un ievadīšana

Piešķiriet iekšpusē, nesakošļājot (tūlīt pēc ēšanas).
Pieaugušie.
Sākotnējā dienas deva ir 25-50 mg, sadalīta divās devās vai kā viena deva pirms gulētiešanas. Ja nepieciešams, dienas devu var pakāpeniski palielināt līdz 200 mg.
Vispārēja ārstēšana parasti ir 6 mēneši vai vairāk, lai novērstu recidīvu.
Vecāka gadagājuma cilvēkiem
Gados vecāki cilvēki ir jutīgāki pret amitriptilīna m-antiholīnerģisko nevēlamo iedarbību. Tādēļ viņiem ieteicamā sākotnējā deva ir 25–30 mg / dienā. Parasti 1 reizi dienā (naktī). Turpmāka devas palielināšana jāveic pakāpeniski, katru otro dienu, vajadzības gadījumā sasniedzot devas 50–100 mg / dienā, līdz tiek sasniegta atbildes reakcija (efekts). Pirms otrā ārstēšanas kursa izrakstīšanas ir nepieciešama papildu pārbaude.
Nieru darbības traucējumi
Nieru darbības traucējumu gadījumā zāles var lietot parastajā devā..
Pavājināta aknu darbība
Pacientiem ar aknu mazspēju amitriptilīna deva jāsamazina.
Ārstēšanas ilgums
Antidepresants parasti parādās pēc 2–4 nedēļām.
Ārstēšana ar antidepresantiem ir simptomātiska, tāpēc tai jābūt pietiekami ilgai, parasti 6 mēnešus vai ilgāk, lai novērstu depresijas atkārtošanos..
Atcelt
Zāles jāpārtrauc pakāpeniski, lai izvairītos no "atcelšanas" sindroma attīstības, piemēram, galvassāpēm, miega traucējumiem, aizkaitināmības un vispārējas sliktas veselības. Šie simptomi neliecina par atkarību no narkotikām..

Blakusefekts

Vairāk nekā 50% pacientu, kas lieto zāles Amitriptyline Nycomed, var būt viena vai vairākas no šīm blakusparādībām. Amitriptilīns var izraisīt blakusparādības, kas līdzīgas tām, ko izraisa citi tricikliskie antidepresanti.
Dažas no zemāk uzskaitītajām blakusparādībām, piemēram, galvassāpes, trīce, samazināta uzmanības koncentrācija, aizcietējumi un samazināta dzimumtieksme, var būt arī depresijas simptomi, un tās parasti izzūd ar mazāku depresiju..
Blakusparādību biežums norādīts šādi: ļoti bieži (> 1/10); bieži (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, no sirds un asinsvadu sistēmas:
Ļoti bieži: sirdsklauves un tahikardija, ortostatiska hipotensija.
Bieži: aritmija (ieskaitot vadīšanas traucējumus, QT intervāla pagarināšanos), hipotensija, AV blokāde, vadīšanas bloks uz Viņa saišķa kājām.
Bieži: paaugstināts asinsspiediens.
Reti: miokarda infarkts.
No nervu sistēmas:
Ļoti bieži: sedatīvs efekts (letarģija, miegainība), trīce, reibonis, galvassāpes.
Bieži: samazināta uzmanības koncentrācija, garšas pasliktināšanās, parestēzija, ekstrapiramidāli simptomi: ataksija, akatizija, parkinsonisms, distoniskās reakcijas, tardīvā diskinēzija, runas aizturi.
Bieži: krampji.
No urīnceļu sistēmas:
Bieži: urīna aizture.
No ādas puses:
Ļoti bieži: hiperhidroze.
Bieži: izsitumi, ādas vaskulīts, nātrene.
Reti: gaismas jutība, alopēcija.
No maņām:
Ļoti bieži: samazināts redzes asums, traucēta pielāgošanās (ārstēšanas laikā var būt nepieciešami lasīšanas brilles).
Bieži: mirdiāze.
Bieži: troksnis ausīs, paaugstināts acs iekšējais spiediens.
Reti: pielāgošanās spēju zudums, šaura leņķa glaukomas saasināšanās.
Garīgi traucējumi:
Ļoti bieži: apjukums (apjukumu gados vecākiem pacientiem raksturo trauksme, miega traucējumi, grūti atcerēties, psihomotoriska uzbudinājums, nesakārtotas domas, delīrijs), dezorientācija.
Bieži: samazināta uzmanības spēja.
Bieži: kognitīvi traucējumi, mānijas sindroms, hipomanija, mānija, bailes, nemiers, bezmiegs, murgi.
Reti: agresivitāte, delīrijs (pieaugušajiem), halucinācijas (pacientiem ar šizofrēniju).
Ļoti reti: pašnāvības domas, pašnāvnieciska uzvedība.
No hemopoētiskajiem orgāniem:
Reti: kaulu smadzeņu funkcijas kavēšana, agranulocitoze, leikopēnija, eozinofīlija, trombocitopēnija.
No gremošanas sistēmas
Ļoti bieži: sausa mute, aizcietējums, slikta dūša.
Bieži: smaganu recesija, mutes iekaisums, zobu samazinājums, dedzinoša sajūta mutē.
Retāk: caureja, vemšana, mēles pietūkums.
Reti: paralītisks zarnu aizsprostojums, pieauss dziedzera pietūkums, holestātiska dzelte, aknu darbības traucējumi, hepatīts.
Bieži sastopami traucējumi:
Bieži: vājums.
Bieži: sejas pietūkums.
Reti: drudzis.
No metabolisma puses:
Ļoti bieži: palielināts ķermeņa svars, palielināta apetīte.
Reti: samazināta ēstgriba.
Ļoti reti: antidiurētiskā hormona nepietiekamas sekrēcijas sindroms.
No reproduktīvās sistēmas:
Ļoti bieži: vājina vai palielina dzimumtieksmi.
Bieži: vīriešiem - impotence, erektilā disfunkcija.
Reti: vīriešiem - aizkavēta ejakulācija, ginekomastija; sievietēm - galaktoreja, aizkavēts orgasms, spējas zaudēt orgasmu zudums.
Laboratorijas indikatori:
Bieži: izmaiņas EKG, QT intervāla pagarināšana, QRS kompleksa paplašināšanās.
Reti: neparasti aknu funkcijas testi, paaugstināta sārmainās fosfatāzes aktivitāte, transamināzes.
Anulēšanas sekas
Pēkšņa ārstēšanas pārtraukšana pēc ilgstošas ​​lietošanas var izraisīt nelabumu, galvassāpes un savārgumu.
Pakāpeniska zāļu lietošanas pārtraukšana pirmajās divās devas samazināšanas nedēļās bija saistīta ar īslaicīgiem simptomiem, piemēram, aizkaitināmību, uzbudinājumu un sapņu un miega traucējumiem..
Retos gadījumos mānijas stāvokļa vai hipomanijas gadījumi notika 2–7 dienu laikā pēc ilgstošas ​​terapijas ar tricikliskiem antidepresantiem pārtraukšanas..

Pārdozēšana

Simptomi
Amitrschgillin pārdozēšanas simptomi var attīstīties lēni vai rasties pēkšņi. Pirmajās divās stundās tiek novērota miegainība vai psihomotoriska uzbudinājums, halucinācijas un simptomi, kas saistīti ar zāļu antiholīnerģisko iedarbību: mirdiāze, tahikardija, urīna aizturi, sausas gļotādas, novājināta zarnu kustīgums, krampji un drudzis. Nākotnē ir iespējama strauja centrālās nervu sistēmas funkciju kavēšana, apziņas traucējumi, progresējoša koma un elpošanas mazspēja..
Sirds simptomi: aritmija (kambaru tahiaritmija, plandīšanās un kambaru fibrilācija). Uz EKG raksturīgās izmaiņas ir PR intervāla pagarināšana, QRS kompleksa paplašināšanās, QT intervāla pagarināšana, T viļņa saplacināšana vai inversija, ST segmenta depresija un dažādas intrakardiālas vadīšanas blokādes, kas var izraisīt sirdsdarbības apstāšanos. Var attīstīties sirds mazspēja, arteriāla hipotensija, kardiogēns šoks, metaboliskā acidoze un hipokaliēmija, apjukums, nemiera uztraukums, halucinācijas un ataksija..
Ietekme uz centrālo nervu sistēmu (CNS): centrālās nervu sistēmas funkciju kavēšana, smaga miegainība, krampji, koma.
Ietekme uz elpošanas sistēmu: elpošanas mazspēja.
Ietekme uz garīgo sfēru: psihomotoriska uzbudinājums, halucinācijas.
Ietekme uz asinsvadu sistēmu: hipotensija.
M-antiholīnerģiskā iedarbība: sausa mute, traucēta izmitināšana, urīna aizturi, muskuļu krampji.
Ārstēšana:
Ārstēšana - simptomātiska un atbalstoša.
Amitriptilīna terapijas pārtraukšana, kuņģa skalošana, pat ja pēc zāļu lietošanas ir pagājis kāds laiks, ņemot aktīvo ogli. Pat šķietami nesarežģītos gadījumos jums rūpīgi jāuzrauga pacients. Ir nepieciešams kontrolēt apziņas līmeni, sirdsdarbības ātrumu, asinsspiedienu un elpošanas ātrumu. Bieži pārbaudiet elektrolītu un gāzu līmeni asinīs. Lai novērstu elpošanas apstāšanos, ir jānodrošina elpceļu caurlaidība un mehāniskā ventilācija. EKG kontrole jāturpina 3-5 dienas. Paplašinoties QRS kompleksam, sirds mazspējai un ventrikulārām aritmijām, asiņu pH maiņa uz sārmaino pusi var būt efektīva (nātrija bikarbonāta šķīduma ievadīšana vai hiperventilācija), ātri ievadot nātrija hlorīda (100-200 mmol Na +) hipertonisku šķīdumu. Ar ventrikulārām aritmijām ir iespējams lietot tradicionālās antiaritmiskās zāles, piemēram, 50–100 mg lidokaīna (1–1,5 mg / kg) intravenozi ar turpmāku infūziju ar ātrumu 1–3 mg / min..
Ja nepieciešams, izmantojiet kardioversiju un defibrilāciju.
Asinsrites nepietiekamība tiek koriģēta, izmantojot plazmu aizvietojošus šķīdumus, un smagos gadījumos dobutamīns tiek infuzēts (sākotnēji 2-3 μg / kg / min, ar turpmāku devas palielināšanu atkarībā no efekta)..
Diazepāms var apturēt uzbudinājumu un krampjus.
Ar metabolisko acidozi jāuzsāk standarta terapija..
Dialīze nav efektīva, jo zema amitriptilīna koncentrācija asinīs.
Pārdozēšanas reakcijas dažādiem pacientiem ievērojami atšķiras.
Pieaugušajiem, lietojot amitriptilīnu devā vairāk nekā 500 mg un apmēram 1000 mg, attīstās mērena vai smaga intoksikācija, kas beidzas ar letālu iznākumu..

Mijiedarbība ar citām zālēm

Amitriptilīns pastiprina CNS nomākumu ar šādām zālēm: antipsihotiskiem līdzekļiem, sedatīviem un miega līdzekļiem, pretkrampju līdzekļiem, centrāliem un narkotiskiem pretsāpju līdzekļiem, vispārējiem anestēzijas līdzekļiem un alkoholu.
Tricikliskos antidepresantus, ieskaitot amitriptilīnu, metabolizē aknu citohroma P450 izoenzīms CYP2D6. Šim izoenzīmam cilvēkiem ir vairākas izoformas..
CYP2D6 izoenzīmu var inhibēt ar dažādiem psihotropiem līdzekļiem, piemēram, antipsihotiskiem līdzekļiem, serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem (izņemot citalopramu, ļoti vāju inhibitoru), β-adrenerģiskiem blokatoriem un jaunākās paaudzes antiaritmiskiem līdzekļiem (prokainamīdu, fenitoīnu, propafenonu, esmololu).
Šīs zāles var kavēt triciklisko antidepresantu metabolismu un ievērojami palielināt to koncentrāciju asins plazmā. Turklāt amitriptilīna metabolismā ir iesaistīti izoenzīmi CYP2C19 un CYP3A..
Kontrindicētas kombinācijas:
Amitriptilīna lietošana kopā ar MAO inhibitoriem ir kontrindicēta, jo pastāv serotonīna sindroma, ieskaitot mioklonusu, attīstības ierosināšanas risks, delīrijs un kam.
Amitriptilīna lietošanu var sākt 2 nedēļas pēc neatgriezeniska, neselektīva MAO inhibitora atcelšanas un vienu dienu pēc atgriezeniska moklobemīda inhibitora atsaukšanas..
MAO inhibitoru lietošana var sākties 2 nedēļas pēc amitriptilīna lietošanas pārtraukšanas. Jebkurā gadījumā gan MAO inhibitors, gan amitriptilīns jāuzsāk ar mazām devām, pakāpeniski palielinot tās atkarībā no efekta.
Nav ieteicamas kombinācijas
Simpatomimētiskie līdzekļi: amitriptilīns pastiprina adrenalīna, efedrīna, izoprenalīna, norepinefrīna, dopamīna un fenilefedrīna darbību sirds un asinsvadu sistēmā, ko lieto, piemēram, vietējai vai vispārējai anestēzijai vai kā pilienus degunā.
Adrenerģiskie blokatori: vienlaicīgi lietojot amitriptilīnu ar klonidīnu un metildopu, var vājināties tā hipotensīvā iedarbība..
M-antiholīnerģiski līdzekļi: amitriptilīns var pastiprināt šādu zāļu iedarbību (piemēram, fenotiazīna atvasinājumi, pretparkinsonisma līdzekļi, blokatori
H1-histamīna receptori, atropīns, biperidēns) uz redzes orgāniem, centrālo nervu sistēmu, zarnām un urīnpūsli.
Jāizvairās no vienlaicīgas šo zāļu lietošanas attīstības riska dēļ, ieskaitot zarnu aizsprostojumu un spēcīgu ķermeņa temperatūras paaugstināšanos..
Narkotikas, kas var pagarināt QT intervālu, ieskaitot antiaritmiskus medikamentus (piemēram, hinidīnu), H1-histamīna receptoru blokatorus (piemēram, terfenadīnu), dažus antipsihotiskos līdzekļus (īpaši pimozīdu un sertindolu), anestēzijas līdzekļus (izoflurānu, droperidolu), hloralhidrātu un sotalolu. Lietojot kopā ar amitriptilīnu, šīs zāles var palielināt ventrikulāru aritmiju risku..
Pretsēnīšu zāles, piemēram, flukonazols un terbinafīns, palielina amitriptilīna koncentrāciju asins serumā un palielina ar to saistīto toksicitāti. Iespējamie ģībonis un kambaru fibrilācija un plandīšanās.
Litija sāļi (litija karbonāts)
Litija sāļi mijiedarbojas ar amitriptilīnu ar nezināmu mehānismu; šī mijiedarbība var uzlabot litija toksicitāti: trīce, toniski-kloniski krampji, grūti atcerēties, neatbilstīga domāšana, halucinācijas, ļaundabīgs antipsihotiskais sindroms.
Kombinācijas, kurām nepieciešama piesardzība
CNS nomācoši līdzekļi: amitriptilīns var pastiprināt citu psihosupresantu, piemēram, alkohola, miega zāļu, nomierinošo līdzekļu un spēcīgu pretsāpju līdzekļu, centrālās nervu sistēmas funkciju kavēšanu..
Barbiturāti un citi mikrosomu aknu enzīmu induktori - fermentu induktori, piemēram, rifampicīns un karbamazepīns, var pastiprināt amitriptilīna metabolismu un samazināt tā koncentrāciju asins plazmā, attiecīgi vājinot antidepresantu iedarbību..
Cimetidīns, metilfenidāts un “lēni” kalcija kanālu blokatori palielina amitriptilīna koncentrāciju asins plazmā, ko var pavadīt paaugstināta toksicitāte.
Amitriptilīns un antipsihotiskie līdzekļi var savstarpēji kavēt viens otra metabolismu. Tas var izraisīt krampju sliekšņa samazināšanos un krampju attīstību. Ja tos kombinē, var būt nepieciešama šo zāļu devas pielāgošana..
Jāizvairās no amitriptilīna, antipsihotisko līdzekļu un miega zāļu (droperidola) vienlaicīgas lietošanas. Kopīgi lietojot, jāievēro īpaša piesardzība..
Sukralfāts vājina amitriptilīna uzsūkšanos un var vājināt antidepresantu iedarbību.
Vienlaicīgi lietojot valproiskābi, tiek samazināts amitriptilīna klīrenss no asins plazmas, kas var izraisīt amitriptilīna un tā metabolīta Nortriptilīna koncentrācijas palielināšanos. Vienlaicīgi lietojot amitriptilīnu un valproiskābi, jākontrolē amitriptilīna un nortriptilīna koncentrācija serumā. Var būt nepieciešama amitriptilīna devas samazināšana..
Lietojot amitriptilīnu kopā ar fenitoīnu, tiek kavēta tā metabolisms un palielinās tā toksiskās iedarbības risks (ataksija, hiperrefleksija, nistagms, trīce). Amitriptilīna lietošanas sākumā pacientiem, kas saņem fenitoīnu, ir jāuzrauga tā koncentrācija asins plazmā, jo ir palielināts tā metabolisma kavēšanas risks. Tajā pašā laikā ir jāuzrauga amitriptilīna terapeitiskais efekts, jo var būt nepieciešams palielināt tā devu..
Hypericum perforatum preparāti samazina AUC0-12 stundas un maksimālo amitriptilīna koncentrāciju asins plazmā par aptuveni 20%, pateicoties amitriptilīna metabolisma aktivizēšanai aknās ar izoenzīma CYP3A4 palīdzību..
Šo kombināciju var izmantot, pielāgojot amitriptilīna devu atkarībā no tā koncentrācijas mērīšanas rezultātiem asins plazmā.

Speciālas instrukcijas

Pirms ārstēšanas uzsākšanas ir nepieciešams kontrolēt asinsspiedienu (BP) (pacientiem ar zemu vai labilu asinsspiedienu tas var samazināties vēl vairāk).
Jāuzmanās, pēkšņi pārejot vertikālā stāvoklī no guļus vai sēdus stāvokļa.
Epidemioloģiskie pētījumi, kas galvenokārt tika veikti pacientiem no 50 gadu vecuma un vecākiem, norāda uz paaugstinātu kaulu lūzumu risku, lietojot selektīvus serotonīna uzņemšanas inhibitorus un tricikliskos antidepresantus. Darbības mehānisms, kas palielina šo risku, nav zināms..
Ārstēšanas periodā dažos gadījumos var attīstīties agranulocitoze vai hipokaliēmija, saistībā ar to ieteicams kontrolēt perifēro asiņu daudzumu, īpaši paaugstinoties ķermeņa temperatūrai, attīstoties gripai līdzīgiem simptomiem un tonsilītam; ar ilgstošu terapiju - sirds un asinsvadu sistēmas (CVS) un aknu funkciju uzraudzība. Gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar CCC slimībām jākontrolē sirdsdarbība, asinsspiediens, elektrokardiogramma (EKG). Uz EKG ir iespējams klīniski nenozīmīgu izmaiņu parādīšanās (T viļņa izlīdzināšana, S-T segmenta nomākums, QRS kompleksa paplašināšanās).
Lietojot amitriptilīnu pacientiem, kuri saņem citohroma P450 ZA4 inhibitorus vai induktorus, jāievēro piesardzība..
Ārstēšanas laikā dažos gadījumos var attīstīties mirdiāze, tahikardija, urīna aizturi, sausas gļotādas, samazināta zarnu motoriskā funkcija..
Iespējami krampji, drudzis. Nākotnē ir iespējama strauja centrālās nervu sistēmas funkciju kavēšana, apziņas traucējumi, progresējoša koma un elpošanas mazspēja..
Ārstēšanas laikā jāizslēdz alkoholu saturošu dzērienu lietošana.
Amitriptilīna lietošana jāpārtrauc pakāpeniski, jo, pēkšņi pārtraucot ievadīšanu pēc ilgstošas ​​ārstēšanas, īpaši lielās devās, ir iespējama “abstinences” sindroma attīstība..
Sakarā ar amitriptilīna m-antiholīnerģisko iedarbību ir iespējama acs iekšējā spiediena palielināšanās, kā arī samazināta izsitumi un asaru šķidruma gļotu daudzuma relatīvs pieaugums, kas pacientiem ar kontaktlēcām var izraisīt radzenes epitēlija bojājumus..
Aprakstīts fatālas aritmijas gadījums, kas notika 56 stundas pēc amitriptilīna pārdozēšanas..
Suicidāliem pacientiem pašnāvības risks saglabājas ārstēšanas laikā, līdz ievērojami uzlabojas depresijas simptomi.
Tā kā amitriptilīna iedarbība parādās pēc 2–4 nedēļām, pašnāvības pacientiem nepieciešama rūpīga uzraudzība, līdz stāvoklis uzlabojas..
Pacientiem, kuriem iepriekš bijušas pašnāvības parādības vai bijuši izteikti domas par pašnāvību vai kuri pirms ārstēšanas vai tās laikā ir mēģinājuši pašnāvību, nepieciešama pastāvīga medicīniska uzraudzība. Zāles viņam jāuzglabā un jāizplata pilnvarotām personām.
Amitriptilīns (tāpat kā citi antidepresanti) pats par sevi var palielināt pašnāvību biežumu cilvēkiem, kas jaunāki par 24 gadiem, tāpēc, izrakstot amitriptilīnu jauniem cilvēkiem (jaunākiem par 24 gadiem), pašnāvības risks un to lietošanas ieguvumi ir jākoriģē..
Pacientiem ar mānijas-depresīvo sindromu ārstēšana ar amitriptilīnu var izraisīt mānijas fāzi. Ja parādās mānijas simptomi, amitriptilīna lietošana jāpārtrauc..
Pacientiem, kuri saņem tri / tetracikliskos antidepresantus, vietējos un vispārējos anestēzijas līdzekļus, var būt paaugstināts aritmiju attīstības un asinsspiediena pazemināšanās risks..
Ja iespējams, amitriptilīna lietošana jāpārtrauc pirms operācijas. Ārkārtas operācijas gadījumā anesteziologs jāinformē par amitriptilīna lietošanu.
Amitriptilīns Nycomed var ietekmēt insulīna iedarbību un glikozes koncentrācijas izmaiņas pēc ēšanas. Tam var būt nepieciešama hipoglikēmiskās terapijas korekcija pacientiem ar cukura diabētu..
Depresija var ietekmēt arī glikozes metabolismu..
Vienlaicīga citu m-antiholīnerģisko līdzekļu lietošana var pastiprināt amitriptilīna m-antiholīnerģisko efektu.
Pacientiem jāinformē zobārsts par amitriptilīna lietošanu. Sausa mute var izraisīt mutes dobuma gļotādas izmaiņas, iekaisumu, dedzinošu sajūtu un zobu kariesu.
Ieteicams regulāri pārbaudīt pie zobārsta..

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus

Ārstēšanas laikā ar amitriptilīnu nav ieteicams vadīt transportlīdzekļus un mehānismus.

Atbrīvošanas forma

10 mg un 25 mg apvalkotās tabletes.
50 tabletes tumša stikla pudelē, korķētas ar skrūvējamu vāciņu, kas izgatavots no polipropilēna, zem kura ir uzstādīta blīve ar atdalīšanas gredzenu, nodrošinot pirmās atveres kontroli.
Vienu pudeli kopā ar lietošanas instrukcijām ievieto kartona kastē.

Uzglabāšanas apstākļi

Temperatūrā no 15 līdz 25 ° C.
Sargāt no bērniem.

Glabāšanas laiks

5 gadi.
Nelietot pēc derīguma termiņa beigām.